2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Melanocortin Receptor

Melanocortin Receptor (黑皮质素受体)

MC Receptor

黑皮质素 (MC) 受体是 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 的一个亚家族，其中不同亚型参与多种生理功能，如色素沉着、类固醇分泌、能量稳态和食物摄入。黑皮质素受体 (MCR) 家族由五种 G 蛋白偶联受体 (MC1R-MC5R) 组成。MC1R 控制色素沉着，MC2R 是下丘脑-垂体-肾上腺轴的重要组成部分，MC3R 和 MC4R 在能量稳态中起着重要作用，MC5R 参与外分泌功能。

MCR 由多种神经肽（称为黑皮质素）激活，包括促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和 α、β 和 γ-黑素细胞刺激激素 (MSH)。黑皮质素来源于常见多肽前体阿片黑皮质素原的翻译后加工，主要在下丘脑和垂体中表达。

The melanocortin (MC) receptors represent a subfamily of G-protein-coupled receptors (GPCRs) where the different subtypes are involved in a wide range of physiological functions such as pigmentation, steroid secretion, energy homeostasis, and food intake. The melanocortin receptor (MCR) family consists of five G-protein-coupled receptors (MC1R-MC5R). MC1R controls pigmentation, MC2R is a critical component of the hypothalamic-pituitary-adrenal axis, MC3R and MC4R have a vital role in energy homeostasis and MC5R is involved in exocrine function.

MCRs are activated by a variety of neuropeptides, termed melanocortins, that include the adrenocorticotropic hormone (ACTH) andα, β and γ-melanocyte-stimulating hormones (MSHs). Melanocortins derive from post-translational processing of the common polypeptide precursor pro-opiomelanocortin, expressed mainly in the hypothalamus and pituitary.

Melanocortin Receptor 亚型特异性产品:

Melanocortin Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P0252
    α-MSH

    α-黑素细胞刺激激素 (MSH)，酰胺

    		Agonist 99.57%
    α-MSH (alpha-melanocyte-stimulating hormone) 作为内源性神经肽，是一种内源性 melanocortin receptor 4 (MC4R) 激动剂，具有抗炎、解热作用。α-MSH 是前阿皮黑素皮质激素 (POMC) 的翻译后衍生物。
    α-MSH
  • HY-N2466
    Melanotan I

    美拉诺坦 I

    		Agonist 99.75%
    Melanotan I 是一种有效非选择性黑素皮质激素受体 (MCR) 激动剂。Melanotan I 是一种合成的 α- 黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 的类似物，刺激黑色素生成。Melanotan I 可以通过模仿 α-MSH 对黑素细胞的黑素皮质素 1 型受体 (MC1R) 的作用来诱导皮肤晒黑。Melanotan I 可以用于阳光诱发皮肤癌、黑色素瘤、炎症和男性勃起功能障碍等研究。
    Melanotan I
  • HY-18678A
    Bremelanotide Acetate

    醋酸布雷默浪丹; 布雷默浪丹醋酸盐

    		Agonist 99.98%
    Bremelanotide Acetate (PT-141 Acetate)，α-MSH 的合成肽类似物，是黑素皮质素受体 (melanocortin receptors)，包括 MC3R 和 MC4R 的激动剂，有潜力用于性功能障碍的研究。
    Bremelanotide Acetate
  • HY-P0227
    SHU 9119 99.95%
    SHU 9119 是有效地人类黑皮素受体 3 和 4 (MC3/4R) 拮抗剂，同时也是 MC5R 的部分激动剂，对人类 MC3R, MC4R 和 MC5R 的 IC50 值分别为 0.23, 0.06 和 0.09 nM。
    SHU 9119
  • HY-10624
    THIQ Agonist 98.11%
    THIQ 是 MC4R 的第一选择激动剂，对 hMC4R (IC50=1.2 nM; EC50=2.1 nM) 和 rMC4R(IC50=0.6 nM; EC50=2.9 nM) 具有较高的亲和力和效价。THIQ 对 MC1R、MC3R 和 MC5R 有较低效价，在引起啮齿动物勃起活动中起作用。THIQ 作为 MC4R 的一种活性分子过氧化物酶体，挽救了一些细胞内保留的 MC4R 突变体的细胞表面表达和信号传导。
    THIQ
  • HY-19870
    Setmelanotide Agonist 99.82%
    Setmelanotide (RM-493) 是一种黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂，作用于人和大鼠 MC4R，EC50 分别为 0.27 nM 和 0.28 nM。
    Setmelanotide
  • HY-148349A
    (2R,2R)-PF-07258669 Antagonist
    (2R,2R)-PF-07258669 是一种 MC4R (黑色素皮质素 4 受体) 拮抗剂。(2R,2R)-PF-07258669 可用于调节食欲和能量消耗的研究。
    (2R,2R)-PF-07258669
  • HY-19870A
    Setmelanotide TFA Agonist
    Setmelanotide TFA (RM-493 TFA) 是一种黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂，作用于人和大鼠 MC4R，EC50 分别为 0.27 nM 和 0.28 nM。
    Setmelanotide TFA
  • HY-115644
    BMS-470539 dihydrochloride Agonist 99.95%
    BMS-470539 dihydrochloride 是一种高效的选择性黑皮质素 1 受体 (MC-1 R) 激动剂，IC50 为 120 nM，EC50 为 28 nM。BMS-470539 dihydrochloride 不激活 MC-3R，并且对 MC-4R 和 MC-5R 的激活活性非常弱。BMS-470539 dihydrochloride 具有强效的抗炎特性。
    BMS-470539 dihydrochloride
  • HY-P0097A
    Nonapeptide-1 acetate salt

    九肽-1 醋酸盐

    		Antagonist 98.70%
    Nonapeptide-1 (Melanostatine-5) acetate salt，一种多肽类激素，是 MC1R 选择性拮抗剂 (Ki: 40 nM)。 Nonapeptide-1 acetate salt 是一种竞争性的 α-MSH 拮抗剂，可有效抑制黑素细胞中 α-MSH 诱导的细胞内 cAMP 和黑素体扩散 (IC50 分别为 2.5 nM 和 11 nM)。 Nonapeptide-1 acetate salt 抑制黑色素合成，可用于研究皮肤色素沉着和肾上腺类固醇生成的调节、皮肤癌。
    Nonapeptide-1 acetate salt
  • HY-107139
    JNJ-10229570 Antagonist ≥98.0%
    JNJ-10229570 是肾上腺皮质受体 1 (MC1R) 和肾上腺皮质受体 5 (MC5R) 的拮抗剂，可抑制皮脂腺分化和皮质特异性脂质的产生，其抑制 125I-NDP-α-MSH 和人类细胞中 MC1R 和 MC5R 结合的 IC50 值分别为 270 nM 和 200 nM。
    JNJ-10229570
  • HY-P1726
    MSG606 Antagonist 98.25%
    MSG606 是一种选择性的 MC1R (melanocortin 1 receptor) 拮抗剂，可用于神经保护作用的研究。
    MSG606
  • HY-P0252A
    α-MSH TFA Agonist 98.79%
    α-MSH (alpha-melanocyte-stimulating hormone) TFA 作为内源性神经肽，是一种内源性 melanocortin receptor 4 (MC4R) 激动剂，具有抗炎、解热作用。α-MSH TFA 是前阿皮黑素皮质激素 (POMC) 的翻译后衍生物。
    α-MSH TFA
  • HY-118930
    MK-0493 Agonist 99.43%
    MK-0493 是有效的、具有口服活性的、选择性的黑皮质激素受体4 (MC4R) 的激动剂，可明显减少食物摄入。
    MK-0493
  • HY-P1477A
    Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat TFA Agonist 99.84%
    Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat (TFA) 是一种有效的黑皮质素 2 型受体 (melanocortin 2 receptor, MC2) 激动剂。
    Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat TFA
  • HY-109114
    Dersimelagon Agonist 98.66%
    Dersimelagon (MT-7117) 是一种具有口服活性的选择性黑皮质素 1 受体(MC1R) 激动剂，对人 (h)、食蟹猴 (cm)、小鼠 (m) 和大鼠 (r) MC1R 的 EC50 值分别为 8.16、3.91、1.14 和 0.251 nM。Dersimelagon 对 hMC1R 和 hMC4R 表现出良好的亲和力，Ki 值分别为 2.26 和 32.9 nM。Dersimelagon可用于皮肤色素沉着的研究。
    Dersimelagon
  • HY-P1215A
    HS024 TFA Antagonist 99.80%
    HS024 是一种选择性的 MC4 受体拮抗剂，对 MC4、MC5、MC3 和 MC1 的 Ki 分别为 0.29、3.29、5.45 和 18.6 nM。HS024 增加食物摄入。
    HS024 TFA
  • HY-P1504A
    β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human TFA Agonist 99.21%
    β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human TFA, 是一个 22 肽，是一种内源性黑皮质素-4 受体 (melanocortin-4 receptor; MC4-R) 激动剂。
    β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human TFA
  • HY-158081
    Atumelnant Antagonist 98.41%
    CRN04894 (compound 17h) 是一种口服有效的 MC2R 拮抗剂，在促肾上腺皮质激素（ACTH）刺激皮质酮分泌的大鼠模型中表现出体内效力。CRN04894 抑制人和大鼠中的 MC2R 的 KB 分别为 0.34 nM 和 0.23 nM。
    Atumelnant
  • HY-11029
    SNT-207707 Inhibitor 99.51%
    SNT-207707是一种有效，选择性，有口服活性的黑素皮质素受体 (melanocortin MC-4) 拮抗剂，IC50 值为8 nM (结合) 和5 nM (功能)。
    SNT-207707
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Melanocortin Receptor Isoform Comparison

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